La eficacia limitada del fragmento de la hormona de crecimiento humana 176-191 (frag 176-191) administrado por vía oral ha fundamentado nuestra postura de que el fragmento 176-191 se administraría mejor mediante inyección subcutánea, similar a la hGH.
Desde que se discontinuó la administración del péptido frag 176-191 para evaluación clínica, la opinión de los expertos ha cambiado de manera que un rango de dosificación apropiado para el péptido frag 176-191 inyectado por vía subcutánea sería de aproximadamente 200-500 mcg por día, con el fin de inducir la pérdida de peso en los sujetos.
Aunque se demostró que el equivalente AOD9604 del fragmento 176-191 tiene un excelente perfil de seguridad, la tolerancia de las inyecciones subcutáneas aún debe evaluarse inicialmente utilizando dosis conservadoras.
Un protocolo de dosificación hipotético de Frag 176-191 para ayudar a los investigadores a comprender el posible diseño del estudio es el siguiente:
Dosis inicial: Para evaluar la tolerancia, comience con una dosis mínima de 100 mcg inyectada por vía subcutánea. Tenga en cuenta que 1 mg equivale a 1000 mcg y 100 mcg equivalen a 1/10 de miligramo.
Dosis posteriores: si la dosis inicial se tolera bien, aumente la dosis a entre 200-500 mcg por inyección, según los objetivos del estudio.
Momento y frecuencia de administración: según lo que se sabe sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la hGH, es probable que la mejor forma de administrar el fragmento 176-191 sea con el estómago vacío, aproximadamente entre 30 minutos y 1 hora antes del ejercicio. Tenga en cuenta que la dosis diaria total se puede dividir entre una inyección por la mañana y otra por la noche.
En el caso de las formulaciones intranasales del fragmento 176-191, la biodisponibilidad será menor debido a la menor absorción de la solución de péptidos a través de la membrana nasal, en comparación con la inyección. Para compensar la menor absorción sistémica, los investigadores podrían considerar la posibilidad de utilizar el mismo protocolo mencionado anteriormente, pero con dosis aumentadas en cada paso hasta en un 50 %.