En sujetos sanos, la exposición al tadalafil (AUC) aumentó la dosis profesionalmente sobre el rango de dosis de 2.5 a 20 mg. Las concentraciones de plasma en estado estacionario se logran dentro de los 5 días posteriores a la dosificación una vez al día, y las exposiciones son aproximadamente 1. 6- Mayor que las después de una dosis única. Concentraciones medias de tadalafil medidas en un estudio independiente en sujetos masculinos sanos después de la administración de una dosis oral única de 20 mg y dosis diarias individuales y múltiples de 5 mg.
· Absorber
Después de una sola dosis oral, la concentración plasmática máxima (Cmax) de tadalafil se logra en 30 minutos a 6 horas (mediana, 2 horas). No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de Tadalafil después de la administración oral.
La tasa y el alcance de la absorción de tadalafil no se ven afectados por los alimentos; Por lo tanto, el cialis se puede tomar con comida o solo.
· Distribuir
El volumen medio aparente de distribución después de la administración oral fue de aproximadamente 63 L, lo que indica la distribución de tadalafil en tejidos. A las concentraciones terapéuticas, el 94% del tadalafil en el plasma está unido a la proteína.
Menos que 0. 0005% de la dosis ocurre en el semen de sujetos sanos.
· Metabolismo
El tadalafil se metaboliza principalmente por CYP3A4 a su metabolito de catecol. Los metabolitos de catecol sufren metilación extensa y glucuronidación para formar conjugados de glucuronidato de metilcatechol y metilcatechol, respectivamente. El principal metabolito circulante es el glucurónido de metilcatechol. La concentración de metilcatechol es inferior al 10% de la concentración de glucurónido.
Los datos in vitro indican que no se espera que el metabolito sea farmacológicamente activo a las concentraciones del metabolito observado.
· Excreción
En sujetos sanos, la eliminación oral media del tadalafil es de 2.5 l/h y la vida media terminal media es de 17.5 horas. El tadalafil se excreta principalmente como metabolito, principalmente en las heces (aproximadamente el 61% de la dosis) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 36% de la dosis).
· Geriatría
Los sujetos de ancianos masculinos sanos (65 años o más) tenían un aclaramiento oral más bajo de tadalafil, lo que resultó en una exposición (AUC) un 25% más alta que en sujetos sanos de 19 a 45 años, sin un efecto sobre CMAX. No hay necesidad de ajustar la dosis basada únicamente en la edad. Sin embargo, los adultos mayores deben considerarse más sensibles al medicamento [ver uso en poblaciones específicas].
· Diabéticos
En los hombres diabéticos, una dosis de 10 mg de tadalafil dio como resultado una reducción de aproximadamente el 19% en la exposición (AUC) y una reducción del 5% en Cmax en comparación con los sujetos sanos. No se requiere ajuste de dosis.
· Pacientes con hiperplasia prostática
No se observaron diferencias estadísticas en la exposición (AUC y CMAX) entre los sujetos mayores (70 a 85 años) y más jóvenes (menos o igual a 60 años) en pacientes con BPH después de dosis individuales y múltiples de 20 mg de diferencias significativas de tadalafil en el aprendizaje. No se requiere ajuste de dosis.