La testosterona es una hormona sexual masculina crítica que es responsable del crecimiento normal y el desarrollo de los órganos sexuales masculinos y el mantenimiento de las características sexuales secundarias, como el crecimiento y la maduración de los órganos sexuales masculinos, el desarrollo de la distribución del cabello masculino, el engrosamiento de la cuerda vocal y las alteraciones en la musculatura corporal y la distribución de grasas. El hipogonadismo masculino, resultante de la secreción de testosterona insuficiente, tiene dos etiologías principales: el hipogonadismo primario es causado por defectos en las gónadas, mientras que el hipogonadismo secundario es el fracaso del hipotálamo (o hitpuito) para producir suficientes gonadotropinas (FSH y LH).
En la circulación, la testosterona no se escinde por esterasas endógenas no específicas para liberar testosterona, el componente activo del compuesto. La cadena lateral de undecanoato está farmacológicamente inactiva. La testosterona se puede convertir aún más mediante 5 reductasa a su forma más biológicamente activa, dihidrotestosterona (DHT). Las acciones de la testosterona y el DHT están mediadas a través del receptor de andrógenos, que se expresa ampliamente en muchos tejidos, incluidos el hueso, el músculo, la próstata y el tejido adiposo. La testosterona se une a los receptores de andrógenos con alta afinidad y regula la transcripción del gen diana involucrada en el crecimiento normal y el desarrollo de los órganos sexuales masculinos y el mantenimiento de las características sexuales secundarias. La testosterona puede causar una función sexual mejorada, una mayor masa corporal de inclinación, densidad ósea, eritropoiesis, tamaño de la prostata y cambios en los perfiles de los lípidos.