Fue fabricado por una compañía farmacéutica estadounidense en 1962. Primero se utilizó para reducir el apetito y aumentar la masa muscular. Además, también se usó para tratar varios tipos de tumores. Después de eso, se dio a pacientes que sufren de enanismo debido a sus efectos en la glándula pituitaria. Para Winstrol, la FDA eliminó la indicación del enanismo de la etiqueta en 1980 como HCG (hormona de crecimiento humano) y muchos otros medicamentos hacen una aparición en el mercado. Desde la década de 1970, se ha utilizado para el tratamiento de la osteoartritis posmenopáusica. El uso de Winstrol fue prohibido en 2014 por la Agencia Mundial Antidopaje. Se ha utilizado para el tratamiento de varias enfermedades cardiovasculares hasta que otras drogas llegaron al mercado para combatir las enfermedades. Primero, se compró como una medicina veterinaria para aumentar el número de glóbulos rojos y promover el aumento de peso. En los caballos de carrera, se usa para mejorar el rendimiento físico.