Aícar CAS 2627-69-2

Descripción

AICAR (nombre genérico: 5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleótido) es un péptido, que es un intermediario dentro de la generación de monofosfato de inosina y está directamente relacionado con la regulación metabólica. El mecanismo más importante por el que AICAR es conocido es su capacidad para bloquear enzimas tanto a nivel intracelular como extracelular, lo que, a su vez, permite una estimulación acelerada de la captación de glucosa y aumenta las proteínas quinasas en el tejido muscular esquelético. Estas dos funciones permiten una mayor conversión de energía, lo que ayuda a quemar grasa y también a mantener el rendimiento durante la actividad. Esto es lo que les interesa a los científicos y atletas/culturistas, pero hay algunos efectos secundarios sorprendentes.

Curiosamente, se ha demostrado que AICAR protege contra lesiones isquémicas. Este tipo de lesión está directamente relacionada con la restricción de sangre a los tejidos, lo que puede causar cantidades insuficientes de oxígeno y glucosa necesarias para mantener vivo el tejido. Esto puede conducir a trombosis, embolias y vasoconstricción. AICAR se puede usar como un péptido estabilizador para episodios isquémicos y puede permitir un flujo sanguíneo adecuado al miocardio (corazón). Esta función es muy interesante, ya que AICAR podría utilizarse fundamentalmente para tratar el músculo cardíaco tras un infarto. Esto podría reducir la posibilidad de lesiones isquémicas. Los crecimientos anormales de los tejidos cardíacos y la función de las válvulas cardíacas también se han alterado en estudios con animales que utilizaron el péptido AICAR, que es un inconveniente.

Dosis

Las dosis van desde 150 miligramos (mg) por día (si se combina con GW), hasta 500 mg por día cuando se usa solo. Teniendo en cuenta el hecho de que cada botella normalmente viene en dosis de 50 mg, eso es bastante caro, como ya se mencionó anteriormente. Económicamente, tiene más sentido ejecutar AICAR durante las 4 semanas previas a su competencia.

Función

AICAR inhibe fuertemente la transcripción de PPAR&alpha y la coactivación de PPAR&alpha. En estudios de adipocitos se ha demostrado que antagoniza la lipólisis inducida por isoprenalina y se ha sugerido su uso en la investigación de la cascada de cinasas. Además, la investigación indica que AICAR bloquea la diferenciación de los adipocitos 3T3-L1 (sc-2243). Los estudios demuestran que AICAR puede imitar la actividad de la insulina (sc-211647) activando AMPK y afectando la expresión de PEPCK-M (PEPCK) y glucosa-6-fosfatasa (G6Pase). El 5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleósido (ZMP) es el derivado monofosforilado de AICA-ribosido y puede servir como sustrato para la aminoimidazol carboxamida ribonucleótido transformilasa/inosina monofosfato ciclohidrolasa (ATIC).

AICAR es un inhibidor de Hsp90, mTOR y p70 S6 Kinase. La proteína quinasa activada por AMP (AMPK) funciona como un sensor metabólico que regula el metabolismo de los lípidos y la glucosa para mantener la homeostasis energética celular y proteger contra el estrés metabólico. AICAR es un activador selectivo de AMPK tanto en hepatocitos como en adipocitos. A 0,5 mM, inhibe la síntesis de ácidos grasos y esteroles e inactiva la HMG-CoA reductasa en hepatocitos de rata. AICAR (0,5 mM) inhibe la captación de glucosa estimulada por insulina en el 62 % de los controles y reduce la translocación de GLUT4 2.5-veces en adipocitos 3T3-L1. También bloquea la expresión de genes de citocinas proinflamatorias (TNF-/IL-1 e IL-6), iNOS, COX-2 y MnSOD en células gliales y macrófagos al inhibir NFκB y Vías C/EBP.

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