Sermorelina CAS: 86168-78-7

Descripción

La sermorelina es un péptido sintético derivado de una hormona endógena llamada hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH). De manera similar a la GHRH, la sermorelina ejerce sus efectos en la glándula pituitaria al unirse a las células somatotropas, lo que conduce a la secreción de la hormona del crecimiento.

El péptido fue aprobado previamente por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento del trastorno de baja estatura, demostrando ser seguro y eficaz para inducir el crecimiento compensatorio en niños de bajo tamaño a través del aumento de la GH y el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1).

De manera similar, los ensayos en humanos han demostrado que la sermorelina puede aumentar de forma segura los niveles de GH e IGF-1 en adultos mayores sanos, lo que conduce a la pérdida de grasa y al aumento de la masa corporal magra.

La sermorelina y los péptidos liberadores de GH relacionados son objeto de interés en la investigación debido a las afirmaciones de que pueden proporcionar varios efectos antienvejecimiento muy buscados asociados con el aumento de GH, como una mejor composición corporal, una piel más gruesa, un mejor bienestar y la libido.

Datos clínicos

¿Qué hace Sermorelin?

La sermorelina es un derivado peptídico de aminoácido 29- de la hormona peptídica endógena GHRH, que conserva la actividad funcional completa de GHRH, debido al hecho de que el péptido sermorelina incluye el dominio de unión al receptor de GHRH.

La sermorelina tiene una semivida rápida de 11-12 minutos cuando se administra por vía inyectable y ejerce sus efectos uniéndose al receptor GHRH en la glándula pituitaria. Esto conduce a la estimulación de la secreción de la hormona del crecimiento por la glándula pituitaria, independientemente de los cambios en otras hormonas como la hormona luteinizante (LH), la hormona folículo estimulante (FHS), la prolactina, el cortisol, la glucosa, el glucagón o la hormona estimulante de la tiroides (TSH).

A diferencia de la administración de GH, que introduce un bolo único no natural de la hormona, la sermorelina conduce a la estimulación de la secreción pulsátil de GH que refleja los patrones de secreción endógena. Se plantea la hipótesis de que la secreción de GH de esta manera pulsátil durante un período de 24- horas es importante para aprovechar todos los beneficios del eje GH-IGF-1.

Un subproducto importante de la acción de la sermorelina sobre la vía de retroalimentación reguladora subyacente es que los niveles de GH e IGF-1 se mantienen en un rango fisiológico, evitando las consecuencias negativas de la terapia con GH.

De manera similar a la administración de hGH, los efectos más notables de la sermorelina son el aumento de la lipólisis debido a la acción directa de la GH sobre el tejido adiposo y el aumento de la masa corporal magra debido a la regulación positiva de la secreción de IGF-1.

Debido a estas propiedades únicas, la sermorelina es útil para los investigadores interesados ​​en una alternativa a la administración de rhGH exógena que pueda producir los siguientes efectos, todos asociados con la rhGH:

• Diagnóstico de la deficiencia de la hormona del crecimiento.

• Tratamiento de niveles bajos de IGF-1

• Mejoras en la composición corporal y pérdida de grasa.

• Mejora la fuerza muscular y el rendimiento en el ejercicio.

• Aumento del grosor de la piel.

• Mejora la memoria y el bienestar.

• Aumento del gasto energético en reposo.

Dosis y ciclo de sermorelina

Sermorelin se ha administrado en un rango relativamente amplio de dosis en varios ensayos clínicos en humanos mediante inyección intravenosa (IV) y subcutánea (sc).

Como hemos señalado, el mecanismo de acción de la sermorelina aprovecha la vía natural de secreción de GH, lo que da como resultado que los niveles de GH se mantengan dentro de un rango fisiológico gracias a la maquinaria reguladora natural.

Como resultado, el péptido es único en el sentido de que aumentar las dosis de sermorelina por encima de un cierto nivel no produce mayores efectos sobre la GH y el IGF-1. No obstante, recomendamos que los investigadores utilicen un protocolo de dosificación conservador y utilicen la dosis terapéutica mínima.

Un protocolo de dosificación hipotético para ayudar a los investigadores a comprender cómo se podría dosificar la sermorelina en un posible ensayo es el siguiente:

• Evaluación de la tolerancia: para evaluar la tolerancia, comience con una dosis de 100 mcg inyectada por vía subcutánea. (Tenga en cuenta que 1 mg equivale a 1000 mcg y 100 mcg equivalen a 1/10 de miligramo)

• Protocolo de dosis baja (200 mcg/día): dado que la sermorelina tiene una vida media corta, administre 100 mcg mediante inyección subcutánea por la mañana y nuevamente por la noche antes de acostarse, para un total de 200 mcg.

• Protocolo de dosis alta (600 mcg/día): para los usuarios que no responden al protocolo de dosis baja, administre 200 mcg de sermorelina por la mañana, por la tarde y antes de acostarse para un total de 600 mcg.

El biomarcador más útil para comprender si la sermorelina está teniendo un efecto en una dosis determinada es el IGF-1. Por lo tanto, para evaluar mejor los efectos de una dosis particular de sermorelina, recomendamos que los investigadores obtengan análisis de sangre de referencia y análisis de sangre de seguimiento después de al menos 2 semanas con un protocolo de dosificación determinado.

Según la literatura disponible, la sermorelina no parece requerir ciclos y se ha administrado en ensayos durante hasta 36 meses de uso continuo.

Tenga en cuenta que el péptido sermorelina se liofilizará en un polvo liofilizado después de la fabricación para mejorar la estabilidad de la temperatura y aumentar la vida útil. Antes de la inyección, los investigadores deberán utilizar agua bacteriostática para reconstituir y disolver el péptido liofilizado en una solución líquida inyectable.

Composición genética de Ipamorelin vs Sermorelin

Si analizamos algunas de las diferencias entre estos dos péptidos antienvejecimiento, vemos que son muy sutiles. En general, ambos son excelentes opciones para aumentar la producción de HGH. Sin embargo, químicamente son ligeramente diferentes.

Por ejemplo, la ipamorelina tiene menos aminoácidos, por lo que está disponible en diferentes formas de administración.

La sermorelina es un aminoácido de mayor tamaño. Incluye cadenas polipeptídicas de 29 aminoácidos.

Sermorelin prolonga la HGH

Se puede pensar en la Sermorelina como un agente que aumenta los niveles de HGH en el cuerpo. Ayuda a equilibrar los altibajos a lo largo del día, creando un flujo y reflujo más natural. Por otra parte, la Ipamorelina aumenta drásticamente los niveles y tiene una vida media más corta.

La sermorelina se une a los receptores de la glándula pituitaria, lo que aumenta la producción natural de GH del cuerpo a lo largo del día. Algunos de los beneficios de la sermorelina que verá gracias a este proceso incluyen:

Reducción de grasa corporal

Energía mejorada

Mejora la calidad del sueño

Retención de calcio mejorada

Claridad mental mejorada

Función inmunológica mejorada

Elasticidad de la piel mejorada

Reparación mejorada de tejidos

Todos estos ofrecen beneficios antienvejecimiento. ¿Por qué son importantes las liberaciones prolongadas de HGH? Es porque el cuerpo no libera HGH a intervalos regulares.

La mayor parte de las secreciones de HGH se producen durante la noche. Sin embargo, la dieta y el estrés pueden inhibir la liberación y reducir sus abundantes beneficios. Si opta por Sermorelin, obtendrá niveles más estables.

Administración de sermorelina frente a ipamorelina

La sermorelina está disponible en forma de inyección, mientras que la ipamorelina se puede administrar por vía oral o subcutánea. Sin embargo, la ipamorelina CJC 1295 proporciona un aumento más constante de la liberación de GH. La CJC 1295 y la ipamorelina ofrecen beneficios de amplificación e inducción de la GH.

CJC 1295 Ipamorelin y Sermorelin son similares en su administración, ambos requieren inyecciones subcutáneas.

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