La mesterolona es estructuralmente muy similar a la DHT (dihidrotestosterona), el metabolito androgénico de la testosterona. La pequeña pero sutil diferencia es que la mesterolona tiene un grupo metilo adicional y la DHT no. Este grupo metilo hace que la mesterolona sea un esteroide muy suave. Tan leve que cantidades orales de 75 a 150 mg por día tienen poco efecto sobre la producción de testosterona del cuerpo, según estudios de la década de 1970.
Al mismo tiempo, el grupo 1-alfa-metilo inhibe ciertas enzimas que neutralizan la mesterolona en el cuerpo. Debido a esto, este esteroide anabólico también se puede usar por vía oral.
La mayoría de los manuales de esteroides en circulación afirman que la mesterolona es demasiado suave para los usuarios masculinos de esteroides. En el pasado, la sustancia se usaba como antiestrógeno, pero esto no tuvo mucho éxito. Se ha utilizado, incluso con menos éxito, para aumentar la síntesis de testosterona del cuerpo después de un ciclo.
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