Undecanoato de testosterona en polvo

Descripción

El undecanoato de testosterona (TU) proporciona un reemplazo de testosterona (T) para hombres con hipogonadismo cuando se administra por vía oral, pero requiere dosis múltiples por día y produce niveles séricos de T muy variables. Investigamos la farmacocinética de una preparación de TU recientemente disponible administrada mediante inyección intramuscular a hombres con hipogonadismo. Ocho pacientes con síndrome de Klinefelter recibieron 500 mg o 1,000 mg de TU mediante inyección intramuscular; Tres meses después, se administró la otra dosis a cada hombre (excepto a uno, que no recibió la dosis de 1,000-mg). Los niveles séricos de hormonas reproductivas se midieron a intervalos regulares antes y después de las inyecciones. Los niveles medios de T sérica aumentaron significativamente al final de la primera semana, de menos de 10 nmol/L a 47,8+/-10.1 y 54,2+/{{13} }.8 nmol/L para las dosis más bajas y más altas, respectivamente.

Posteriormente, los niveles séricos de T disminuyeron progresivamente y alcanzaron el límite inferior normal para hombres adultos entre los días 50 y 60. El análisis farmacocinético mostró una vida media de eliminación terminal de 18.3+/-2.3 y 23 .7+/-2.7 días y mostró un tiempo de residencia medio de 21.7+/-1.1 y 23.0+/-0.8 días para las dosis más bajas y más altas, respectivamente. El área bajo la curva de concentración de T sérica-tiempo y el valor de distribución de T relacionado con la concentración de T sérica fueron significativamente mayores después de la dosis de 1,000- mg que después de la dosis de 500- mg. La dosis de 500- mg, cuando se administró como segunda inyección, produjo una farmacocinética óptima (definida como valores máximos medios de T que no exceden el rango normal y persistencia de niveles normales durante al menos 7 semanas), lo que sugiere que las inyecciones repetidas de 500 mg a intervalos de 6-8-semanas puede proporcionar un reemplazo óptimo de T. Los niveles séricos medios de estradiol se normalizaron después de las inyecciones y los niveles de prolactina fueron normales durante todo el estudio. Se observó una disminución significativa de los niveles séricos de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo estimulante (FSH), siendo la disminución de los niveles de LH más pronunciada. No hubo diferencias significativas en los niveles séricos de LH y FSH entre las dos dosis. Los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) antes de cualquier terapia con T estaban cerca del límite superior normal para hombres adultos y se redujeron en aproximadamente un 50 % justo antes de la segunda dosis de TU.

La disminución de los niveles de SHBG producida por la primera inyección de TU podría haber llevado a niveles máximos de T total más bajos y a una eliminación más rápida de T después de la segunda inyección de TU. Concluimos que las inyecciones de dosis única de TU en hombres con hipogonadismo pueden mantener la concentración sérica de T dentro del rango normal durante al menos 7 semanas sin efectos secundarios aparentes de inmediato. Es probable que esta forma de T requiera inyecciones solo a intervalos de 6-8-semanas o más largos, no a los intervalos de 2-semanas necesarios con los ésteres de T que se utilizan actualmente (enantato y cipionato). Esta preparación TU inyectable puede proporcionar una terapia de sustitución mejorada para el hipogonadismo masculino y, además, puede desarrollarse como un componente andrógeno de los anticonceptivos masculinos.

Undecanoato de testosterona Indicacion

El undecanoato de testosterona está indicado para la terapia de reemplazo de testosterona en hombres adultos para afecciones asociadas con una deficiencia o ausencia de testosterona endógena. Estas condiciones incluyen:

Hipogonadismo primario congénito o adquirido: insuficiencia testicular por criptorquidia, torsión bilateral, orquitis, síndrome de desaparición del testículo, orquiectomía, síndrome de Klinefelter, quimioterapia o daño tóxico por alcohol o metales pesados. Estos hombres suelen tener concentraciones séricas bajas de testosterona y gonadotropinas (hormona estimulante del folículo FSH, hormona luteinizante LH) por encima del rango normal.

Hipogonadismo hipogonadotrópico congénito o adquirido: deficiencia de gonadotropina o de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o lesión pituitaria-hipotalámica por tumores, traumatismos o radiación. Estos hombres tienen concentraciones séricas bajas de testosterona pero tienen gonadotropinas en el rango normal o bajo.

El undecanoato de testosterona no se usa para tratar el hipogonadismo relacionado con la edad.

Mecanismo de acción

La testosterona es una hormona sexual masculina fundamental que es responsable del crecimiento y desarrollo normal de los órganos sexuales masculinos y del mantenimiento de las características sexuales secundarias, como el crecimiento y la maduración de los órganos sexuales masculinos, el desarrollo de la distribución del cabello masculino y el engrosamiento de las cuerdas vocales. y alteraciones en la musculatura corporal y distribución de la grasa. El hipogonadismo masculino, resultante de una secreción insuficiente de testosterona, tiene dos etiologías principales: el hipogonadismo primario es causado por defectos en las gónadas, mientras que el hipogonadismo secundario es la falla del hipotálamo (o pituitaria) para producir suficientes gonadotropinas (FSH y LH).

En la circulación, el undecanoato de testosterona es escindido por esterasas endógenas no específicas para liberar testosterona, el componente activo del compuesto. La cadena lateral de undecanoato es farmacológicamente inactiva. La testosterona puede ser convertida por la 5 reductasa a su forma biológicamente más activa, la dihidrotestosterona (DHT). Las acciones de la testosterona y la DHT están mediadas por el receptor de andrógenos, que se expresa ampliamente en muchos tejidos, incluidos los huesos, los músculos, la próstata y el tejido adiposo. La testosterona se une a los receptores de andrógenos con alta afinidad y regula la transcripción de genes diana involucrados en el crecimiento y desarrollo normal de los órganos sexuales masculinos y el mantenimiento de las características sexuales secundarias. La testosterona puede mejorar la función sexual, aumentar la masa corporal magra, la densidad ósea, la eritropoyesis, tamaño de la próstata y cambios en los perfiles de lípidos.

¿Funciona el undecanoato de testosterona?

Hubo una idea de producir un esteroide oral anabólico androgénico que pudiera usarse en hombres con niveles bajos de testosterona y el producto pareció lograr lo que se suponía. Sin embargo, este producto no se hizo demasiado popular, porque los tópicos (como el androgel) y especialmente la testosterona inyectable se consideran mucho más útiles.

El producto no pasa por el hígado a diferencia de otros esteroides orales, sino que pasa por el sistema linfático. Esto es lo que evita que el esteroide sea eliminado por el hígado y pase al torrente sanguíneo. Esta es la diferencia entreUndecanoato de testosteronay otros esteroides orales metilados o 17AA.

Tan pronto como ingresa al torrente sanguíneo, el producto funciona exactamente de la misma manera que cualquier otra testosterona. Algunos beneficios de aumentar los niveles de testosterona incluyen: dormir mejor y aumentar la libido. Esto mejora el estado de ánimo y la confianza de los hombres, pero lo más importante es que les ayuda a perder grasa y ganar músculos.

¿Para qué se utiliza el undecanoato de testosterona?

Testosteronaes la principal hormona masculina y es responsable de muchas características masculinas, como la pérdida de grasa, el aumento de músculo y fuerza, el crecimiento del vello facial y otros.

En entornos médicos, el producto se administra a aquellas personas que sufren de baja producción de testosterona, pero para los culturistas, se ofrece como un fármaco para mejorar el rendimiento. Pero el producto no se utiliza mucho porque se considera débil.

De todos modos, el producto tendrá un efecto positivo en el entrenamiento, en la libido y en la recuperación, pero eso es sólo cuando se usa en dosis más altas. La buena noticia es que este producto se puede utilizar para tratar los niveles bajos de testosterona o como producto para mejorar el rendimiento sin dañar el hígado.

Undecanoato de testosteronaes utilizado con mayor frecuencia por culturistas que no quieren inyectarse el producto por cualquier motivo o usar el producto tópico por cualquier motivo (la mayoría de las veces incluyen dolor en el lugar de la inyección, alergias a productos tópicos u otros).

Aunque esta forma de testosterona se utiliza comoPED (fármaco para mejorar el rendimiento)– No se recomienda utilizar ningún producto de undecanoato de testosterona solo porque es demasiado débil para ver resultados. El producto hará un gran trabajo cuando se combine, por lo que es mejor apilarlo.

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