Aceite de undecanoato de testosterona CAS:5949-44-0

Descripción

El undecanoato de testosterona (TU) proporciona un reemplazo de testosterona (T) para hombres hipogonadales cuando se administra por vía oral, pero requiere múltiples dosis por día y produce niveles séricos de T muy variables. Investigamos la farmacocinética de una preparación de TU recientemente disponible administrada por inyección intramuscular a hombres hipogonadales. Ocho pacientes con síndrome de Klinefelter recibieron 500 mg o 1,000 mg de TU por inyección intramuscular; 3 meses después, se administró la otra dosis a cada hombre (excepto a uno, que no recibió la dosis de 1,000- mg). Los niveles séricos de hormonas reproductivas se midieron a intervalos regulares antes y después de las inyecciones. Los niveles séricos medios de T aumentaron significativamente al final de la primera semana, de menos de 10 nmol/L a 47,8+/-10,1 y 54,2+/-4,8 nmol/L para las dosis más bajas y más altas, respectivamente.

Posteriormente, los niveles séricos de T disminuyeron progresivamente y alcanzaron el límite inferior normal para hombres adultos el día 50 a 60. El análisis farmacocinético mostró una semivida de eliminación terminal de 18,3+/-2,3 y 23,7+/-2,7 días y mostró un tiempo de residencia medio de 21,7+/-1,1 y 23,0+/-0,8 días para las dosis más bajas y más altas, respectivamente. El área bajo la curva de concentración sérica de T-tiempo y el valor de distribución de T relacionado con la concentración sérica de T fueron significativamente mayores después de la dosis de 1,000-mg que después de la dosis de 500-mg. La dosis de 500-mg, cuando se administró como segunda inyección, produjo una farmacocinética óptima (definida como valores pico medios de T que no excedían el rango normal y la persistencia de niveles normales durante al menos 7 semanas), lo que sugiere que las inyecciones repetidas de 500 mg a intervalos de 6-8- semanas pueden proporcionar un reemplazo óptimo de T. Los niveles séricos medios de estradiol se normalizaron después de las inyecciones, y los niveles de prolactina fueron normales durante todo el estudio. Se observó una disminución significativa de los niveles séricos de hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH), siendo la disminución de los niveles de LH más pronunciada. No hubo diferencias significativas en los niveles séricos de LH y FSH entre las dos dosis. Los niveles de globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG) antes de cualquier terapia con T estaban cerca del límite superior de lo normal para hombres adultos y se redujeron aproximadamente en un 50% justo antes de la segunda dosis de TU.

Los niveles reducidos de SHBG producidos por la primera inyección de TU podrían haber llevado a niveles máximos de T total más bajos y a una depuración más rápida de T después de la segunda inyección de TU. Concluimos que las inyecciones de dosis única de TU a hombres hipogonadales pueden mantener la concentración sérica de T dentro del rango normal durante al menos 7 semanas sin efectos secundarios inmediatamente aparentes. Es probable que esta forma de T requiera inyecciones solo en intervalos de 6-8- semanas o más, no en los intervalos de 2- semanas necesarios con los ésteres de T utilizados actualmente (enantato y cipionato). Esta preparación inyectable de TU puede proporcionar una terapia de sustitución mejorada para el hipogonadismo masculino y, además, puede desarrollarse como un componente andrógeno de los anticonceptivos masculinos.

Datos clínicos

Mecanismo de acción

La testosterona es una hormona sexual masculina fundamental, responsable del crecimiento y desarrollo normales de los órganos sexuales masculinos y del mantenimiento de las características sexuales secundarias, como el crecimiento y la maduración de los órganos sexuales masculinos, el desarrollo de la distribución del vello masculino, el engrosamiento de las cuerdas vocales y las alteraciones de la musculatura corporal y la distribución de la grasa. El hipogonadismo masculino, que resulta de la secreción insuficiente de testosterona, tiene dos etiologías principales: el hipogonadismo primario es causado por defectos en las gónadas, mientras que el hipogonadismo secundario es la incapacidad del hipotálamo (o hipófisis) de producir suficientes gonadotropinas (FSH y LH).

En la circulación, el undecanoato de testosterona es escindido por esterasas no específicas endógenas para liberar testosterona, el componente activo del compuesto. La cadena lateral del undecanoato es farmacológicamente inactiva. La testosterona puede ser convertida posteriormente por la 5 reductasa a su forma biológicamente más activa, la dihidrotestosterona (DHT). Las acciones de la testosterona y la DHT están mediadas por el receptor de andrógenos, que se expresa ampliamente en muchos tejidos, incluidos los huesos, los músculos, la próstata y el tejido adiposo. La testosterona se une a los receptores de andrógenos con alta afinidad y regula la transcripción de genes diana implicados en el crecimiento y desarrollo normales de los órganos sexuales masculinos y el mantenimiento de las características sexuales secundarias. La testosterona puede provocar una mejor función sexual, un aumento de la masa corporal magra, la densidad ósea, la eritropoyesis, el tamaño de la próstata y cambios en los perfiles lipídicos.

Farmacocinética

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe en los vasos linfáticos del intestino delgado en forma de quilomicrones, entra en la circulación sistémica a través del conducto torácico y libera testosterona después de la escisión del enlace éster. Esta forma de absorción evita el efecto de primer paso del hígado y la hepatotoxicidad. El tiempo pico de testosterona sérica después de la administración oral tiene diferencias individuales obvias, con un promedio de aproximadamente 4 horas. Después de la administración continua, el nivel sérico de testosterona aumenta gradualmente y alcanza un estado estable después de 2 a 3 semanas; después de una sola inyección intramuscular, el tiempo pico de testosterona sérica es de aproximadamente 7 días y regresa al nivel anterior a la inyección intramuscular después de 21 días. Este producto es un fármaco lipofílico, después de la administración oral, se absorbe a través del sistema linfático junto con los lípidos, con grandes diferencias individuales, el tmax es de 1 a 8 horas y el promedio es de 4 horas. Se excreta a través de la orina, la cantidad total en la orina dentro de 1 semana después de tomar el medicamento es del 45% al ​​48%, y el 40% de la dosis absorbida dentro de las 24 horas aparece en la orina.

¿Funciona el undecanoato de testosterona?

Se planteó la idea de producir un esteroide oral anabólico androgénico que pudiera utilizarse en hombres con niveles bajos de testosterona y el producto pareció lograr lo que se suponía. No obstante, este producto no se volvió demasiado popular, porque los productos tópicos (como el androgel) y, especialmente, las testosteronas inyectables se consideran mucho más útiles.

El producto no pasa por el hígado a diferencia de otros esteroides orales, sino que pasa por el sistema linfático. Esto es lo que evita que el esteroide sea eliminado por el hígado y entre al torrente sanguíneo. Esta es la diferencia entreUndecanoato de testosteronay otros esteroides orales que son metilados o 17AA.

Tan pronto como entra en el torrente sanguíneo, el producto funciona exactamente de la misma manera que cualquier otra testosterona. Algunos de los beneficios de aumentar los niveles de testosterona incluyen: mejor sueño y aumento de la libido. Este producto es un excelente potenciador del estado de ánimo y la confianza de los hombres, pero lo más importante es que ayuda a perder grasa y ganar músculos.

¿Para qué se utiliza el undecanoato de testosterona?

TestosteronaEs la principal hormona masculina y es responsable de muchas características masculinas, como la pérdida de grasa, la ganancia de músculo y fuerza, el crecimiento del vello facial y otras.

En el ámbito médico, el producto se administra a aquellas personas que sufren de una baja producción de testosterona, pero a los culturistas se les ofrece como fármaco para mejorar el rendimiento. Sin embargo, el producto no se utiliza mucho porque se considera débil.

De todos modos, el producto tendrá un efecto positivo en los entrenamientos, en la libido y en la recuperación, pero eso solo sucede cuando se usa en dosis más altas. La buena noticia es que este producto se puede usar para tratar la testosterona baja o como un producto para mejorar el rendimiento sin dañar el hígado.

Undecanoato de testosteronaEs más utilizado por culturistas que no quieren inyectarse el producto por cualquier motivo o usar el producto tópico por cualquier motivo (la mayoría de las veces incluyen dolor en el lugar de la inyección, alergias a los tópicos u otros).

Aunque esta forma de testosterona se utiliza comoPED (droga para mejorar el rendimiento)– No se recomienda utilizar ningún producto de undecanoato de testosterona solo porque el producto es demasiado débil para ver resultados. El producto funcionará muy bien cuando se combina, por lo que es mejor combinarlo.

Efectos secundarios del undecanoato de testosterona

Ya se ha mencionado anteriormente que el undecanoato de testosterona (Andriol o cualquier otro producto) es un producto muy débil en comparación con otras versiones de testosterona. Esto significa que el perfil de efectos secundarios de este producto es muy bajo.

Sin embargo, los efectos secundarios son prácticamente los mismos que con cualquier otro producto de testosterona, ya que, al final, recibes testosterona. Esto significa que pueden producirse efectos secundarios estrogénicos (aromatización), efectos secundarios androgénicos, efectos secundarios cardiovasculares y supresión de testosterona.
Es poco probable que ocurran todos estos efectos secundarios, dependen de la dosis y se pueden controlar fácilmente (reduciendo la dosis o agregando un antiestrógeno ligero para tratar los efectos secundarios estrogénicos).

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