Farmacodinámica
El acetato de trembolona es un profármaco de la trembolona. Al igual que otros AAS, la trembolona es un agonista del receptor de andrógenos (AR) y, por lo tanto, tiene actividad anabólica y androgénica, así como actividad antigonadotrópica. La trembolona tiene una calificación de potencia anabólica y androgénica de 500, en relación con un estándar de acetato de nandrolona (calificación de 100 para ambos). Además de su actividad anabólica y androgénica, la trembolona es un agonista del receptor de progesterona (PR) y en relación con esto, tiene una actividad progestágena de moderada a fuerte. Por el contrario, el acetato de trembolona no es un sustrato para la aromatasa y, por lo tanto, carece de actividad estrogénica. El compuesto también tiene una actividad glucocorticoide débil. Al igual que muchos otros AAS, el acetato de trembolona tiene la capacidad de producir un factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1). Esta hormona basada en proteínas producida naturalmente afecta a cada célula del cuerpo de un organismo y juega un papel importante en la recuperación y el rejuvenecimiento muscular. El crecimiento muscular extremo y la división celular en comparación se facilitan mediante la administración de acetato de trembolona en comparación con otros AAS. La facilitación de IGF-1 juega un papel importante en las funciones y propiedades del sistema nervioso central, sistema pulmonar, tejido muscular, ligamentos , cartílago y tendones.
El acetato de trembolona también tiene la capacidad de aumentar el recuento de glóbulos rojos. Con una mayor cantidad de glóbulos rojos, se mejora la oxigenación de la sangre. Esto permite una mayor resistencia muscular y, por lo tanto, promueve una tasa de recuperación más rápida. El acetato de trembolona es capaz de inhibir los glucocorticoides como el cortisol. Las propiedades de los glucocorticoides son opuestas a las de los andrógenos, ya que promueven el agotamiento del tejido muscular y la ganancia de grasa. La administración de acetato de trembolona tiene como objetivo disminuir la producción de hormonas glucocorticoides. La contribución del acetato de trembolona a la eficiencia alimenticia, también conocida como eficiencia de nutrientes, es lo que lo convierte en un AAS atractivo para fines agrícolas. La comida es una de las sustancias más anabólicas que cualquier organismo vivo puede consumir y, por lo tanto, con la administración de acetato de trembolona, cada nutriente en el cuerpo se vuelve mucho más valioso. Esto facilita que el organismo de un organismo que está expuesto a los AAS aproveche mejor los nutrientes ya consumidos.
Estructura y propiedades
El acetato de trembolona es una forma modificada de nandrolona. La estructura del acetato de trembolona es una clasificación 19-nor, que representa un cambio estructural de la hormona testosterona. El acetato de trembolona carece de un átomo de carbono en la posición 19 y lleva un doble enlace en los carbonos 9 y 11.
Historia
El acetato de trembolona se sintetizó por primera vez en 1963 y fue aprobado por la industria ganadera como promotor del crecimiento del ganado vacuno a principios de la década de 1970. Durante este período de su primera administración, el acetato de trembolona se vendió con los nombres de Finajet y Finaject. El fabricante original de acetato de trembolona suspendió a fines de la década de 1980 y administró la síntesis de gránulos subcutáneos llamados Finaplix. Estos gránulos tenían como objetivo aumentar la masa muscular y el tejido magro del ganado antes del sacrificio para aumentar la rentabilidad del ganado cuando se mide en libras totales de carne vendida. El medicamento parece haber sido un proyecto de desarrollo inicial de Roussel Uclaf, una compañía farmacéutica francesa, y a principios de la década de 1970, se vendía como inyectable. Hay una serie de ésteres de trembolona, pero el acetato de trembolona es el único que se sabe que se produce en los fabricantes veterinarios de AAS. El acetato de trembolona se hizo popular entre los culturistas y atletas a principios de la década de 1980. Durante este período, el AAS fue transportado ilegalmente desde Europa en grandes cantidades. Aunque el acetato de trembolona fue muy popular durante un corto período de tiempo, las grandes cantidades de suministros se descontinuaron en 1987. Esta decisión se basó en la preocupación pública por el dopaje deportivo y sus efectos negativos en los atletas.
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