Letrozol es un inhibidor de la aromatasa, lo que significa que bloquea una enzima responsable de un paso clave en la formación de estrógenos. Más específicamente, la enzima aromatasa es responsable de la conversión de andrógenos (p. ej., testosterona) en estrógenos. Letrozol inhibe este proceso, lo que reduce la cantidad de estrógeno en el cuerpo.
Los atletas que abusan de los esteroides anabólicos pueden usar un inhibidor de la aromatasa como el letrozol para prevenir la formación de estrógenos y, por lo tanto, reducir o prevenir los efectos no deseados y feminizantes del uso de esteroides anabólicos. Estos efectos secundarios incluyen el desarrollo de los senos masculinos (ginecomastia), retención de líquidos y grasa abdominal. Además, los atletas masculinos pueden abusar de los inhibidores de la aromatasa como el letrozol para aumentar sus propios niveles naturales de testosterona al prevenir su descomposición.
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