Tableta Dostinex (Cabergolina)

Descripción

La cabergolina se introdujo por primera vez para uso médico en 1993. Se usa comúnmente en el tratamiento de niveles altos de prolactina. También se utiliza en el tratamiento de prolactinomas y enfermedad de Parkinson. Desde entonces, también se utilizó ampliamente en el culturismo para añadir masa a la masa corporal magra.

La cabergolina es un medicamento que pertenece a una clase de medicamentos llamados agonistas de la dopamina. Se utiliza principalmente para tratar afecciones médicas relacionadas con la producción excesiva de la hormona prolactina, una afección conocida como hiperprolactinemia. La cabergolina actúa estimulando los receptores de dopamina en el cerebro, lo que ayuda a reducir la producción de prolactina por parte de la glándula pituitaria.

¿Qué tan efectiva es la cabergolina para el culturismo?

Los culturistas usan cabergolina principalmente para controlar los niveles de prolactina, especialmente cuando usan esteroides anabólicos que podrían aumentar la prolactina. La prolactina elevada puede provocar efectos secundarios no deseados como ginecomastia (desarrollo de tejido mamario en los hombres) y reducción de la libido. Al mantener los niveles de prolactina bajo control, la cabergolina puede ayudar a mejorar la apariencia física y el equilibrio hormonal general, lo que puede mejorar la definición y el rendimiento de los músculos. Además, puede ayudar a mantener la salud sexual y la motivación durante períodos de entrenamiento intensos.

¿Por qué los culturistas utilizan Cabergolina?

Los culturistas usan cabergolina principalmente por su capacidad para controlar y reducir los niveles de prolactina. La prolactina elevada puede provocar efectos secundarios no deseados, especialmente para quienes usan esteroides anabólicos que pueden estimular la producción de prolactina, como la nandrolona (Deca-Durabolin) o la trembolona.

Reduce los niveles de prolactina: La cabergolina reduce eficazmente la prolactina, lo que ayuda a prevenir problemas como la ginecomastia (desarrollo del tejido mamario en los hombres) y la lactancia debido a un nivel elevado de prolactina.

Mejora de la libido y la salud sexual: Los niveles altos de prolactina pueden afectar la libido y la función sexual. La cabergolina ayuda a restaurar la libido normal y puede mejorar el estado de ánimo, la motivación y el rendimiento sexual, que pueden disminuir con el aumento de prolactina.

Recuperación mejorada: Al controlar la prolactina, la cabergolina puede mejorar la recuperación y reducir la fatiga, lo que permite una mejor resistencia y rendimiento durante los entrenamientos.

Estado de ánimo y motivación: Reducir la prolactina a menudo mejora el estado de ánimo y la energía mental, lo que puede ser beneficioso para los culturistas que experimentan cambios de humor o letargo debido a desequilibrios hormonales.

Preservación del músculo magro: Al regular la prolactina, la cabergolina puede ayudar indirectamente a mantener la masa muscular magra, evitando el efecto suavizante que a veces se observa con la retención de agua inducida por la prolactina.

Usos médicos

● Supresión de la lactancia

● Hiperprolactinemia

● Terapia complementaria de tumores de la glándula pituitaria productores de prolactina (prolactinomas);

● Monoterapia de la enfermedad de Parkinson en la fase temprana;

● Terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como carbidopa, en la enfermedad de Parkinson en fase progresiva;

● En algunos países también: ablactación y disfunciones asociadas a la hiperprolactinemia (amenorrea, oligomenorrea, anovulación, mastitis no puerperal y galactorrea);

● Tratamiento de los fibromas uterinos.

● Terapia complementaria de la acromegalia, la cabergolina tiene baja eficacia para suprimir los niveles de la hormona del crecimiento y es muy eficaz para suprimir la hiperprolactinemia que está presente en el 20-30% de los casos de acromegalia; la hormona del crecimiento y la prolactina son similares estructuralmente y tienen efectos similares en muchos tejidos diana; por lo tanto, apuntar a la prolactina puede ayudar a los síntomas cuando la secreción de la hormona del crecimiento no puede controlarse suficientemente con otros métodos;

La cabergolina se utiliza con frecuencia como agente de primera línea en el tratamiento de los prolactinomas debido a su mayor afinidad por los sitios receptores D2, efectos secundarios menos graves y un esquema de dosificación más conveniente que la antigua bromocriptina, aunque durante el embarazo a menudo todavía se elige la bromocriptina, ya que hay Hay menos datos sobre la seguridad durante el embarazo de la cabergolina.

Mecanismo de acción

El receptor de dopamina D2 es un 7-receptor acoplado a proteína G transmembrana asociado con proteínas Gi. En los lactotrofos, la estimulación de la dopamina D2 provoca la inhibición de la adenilil ciclasa, que disminuye las concentraciones intracelulares de AMPc y bloquea la liberación de Ca2+ dependiente de IP3- de las reservas intracelulares. La disminución de los niveles de calcio intracelular también puede producirse mediante la inhibición de la entrada de calcio a través de canales de calcio dependientes de voltaje, en lugar de mediante la inhibición de la adenilil ciclasa. Además, la activación del receptor bloquea la fosforilación de p42/p44 MAPK y disminuye la fosforilación de la quinasa MAPK/ERK. La inhibición de MAPK parece estar mediada por la inhibición de la quinasa MAPK/ERK dependiente de c-Raf y B-Raf. La liberación de la hormona del crecimiento estimulada por la dopamina desde la glándula pituitaria está mediada por una disminución del influjo de calcio intracelular a través de canales de calcio dependientes de voltaje en lugar de mediante la inhibición de la adenilil ciclasa. La estimulación de los receptores de dopamina D2 en la vía nigroestriatal conduce a mejoras en la actividad muscular coordinada en personas con trastornos del movimiento. La cabergolina es un agonista de los receptores de dopamina de acción prolongada con una alta afinidad por los receptores D2. Los estudios de unión al receptor indican que la cabergolina tiene baja afinidad por la dopamina D1, 1,- y 2- adrenérgica, y por la 5-HT1- y la 5-HT2-serotonina. receptores.

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