La fenacetina actúa principalmente bloqueando la producción de prostaglandinas, que son sustancias químicas del cuerpo que promueven la inflamación, el dolor y la fiebre. En concreto, inhibe la enzimaciclooxigenasa (COX), que participa en la síntesis de prostaglandinas. Al reducir los niveles de prostaglandinas, la fenacetina disminuye la sensibilidad al dolor y ayuda a regular la temperatura corporal, lo que lleva a una reducción de la fiebre.
Sin embargo, es menos eficaz que otros analgésicos como la aspirina y su metabolito,paracetamol (acetaminofén), ahora se usa comúnmente como una alternativa más segura. La fenacetina ha sido retirada de la mayoría de los mercados debido a sus vínculos con riesgos graves para la salud, incluidos daño renal y cáncer.