Procaína en polvo

Descripción

La procaína es un fármaco anestésico local del grupo amino éster. Se utiliza principalmente para reducir el dolor de la inyección intramuscular de penicilina y también se utiliza en odontología. Debido a la ubicuidad del nombre comercial Novocaína, en algunas regiones la procaína se denomina genéricamente novocaína. Actúa principalmente como bloqueador de los canales de sodio. Hoy en día se utiliza terapéuticamente en algunos países debido a sus efectos simpaticolíticos, antiinflamatorios, potenciadores de la perfusión y del estado de ánimo.

La procaína se sintetizó por primera vez en 1905, poco después de la amilocaína. Fue creado por el químico alemán Alfred Einhorn, quien le dio a la sustancia química el nombre comercial Novocaína, del latín nov- (que significa nuevo) y -caína, una terminación común para los alcaloides utilizados como anestésicos. Fue introducido en uso médico por el cirujano Heinrich Braun. Antes del descubrimiento de la amilocaína y la procaína, la cocaína era el anestésico local más utilizado. Einhorn deseaba que su nuevo descubrimiento se utilizara para amputaciones, pero los cirujanos prefirieron la anestesia general. Los dentistas, sin embargo, lo encontraron muy útil.

Farmacología de la procaína

El clorhidrato de procaína actúa sobre los nervios periféricos para producir efectos de bloqueo de la conducción. Se basa en gradientes de concentración para penetrar la membrana de las células nerviosas de forma difusa, bloqueando los canales de iones de sodio en el interior, elevando el umbral de excitación de las células nerviosas y perdiendo excitabilidad y conductividad. Entrega de información bloqueada. El clorhidrato de procaína tiene un efecto más fuerte sobre los nervios sensoriales que sobre los nervios motores y sobre las fibras pequeñas que sobre las grandes. El clorhidrato de procaína también tiene efectos antiarrítmicos, anticonvulsivos, antiinflamatorios y dilatadores de las arterias coronarias.

Es menos tóxico y es uno de los anestésicos locales de uso común. Este fármaco es un anestésico local tipo éster de acción corta con baja lipofilicidad y débil penetración en las membranas mucosas. Generalmente no se usa para anestesia tópica, la inyección local a menudo se usa para anestesia por infiltración, anestesia de conducción, anestesia subaracnoidea y anestesia epidural. Surte efecto 1-3 minutos después de la inyección y puede durar 30-45 minutos.

El tiempo de mantenimiento se puede ampliar en un 20% después de agregar epinefrina. La procaína puede hidrolizarse mediante esterasa en plasma y convertirse en ácido paraaminobenzoico (PABA) y dietilaminoetanol. El primero puede resistir el efecto antibacteriano de las sulfonamidas, por lo que se debe evitar su uso junto con las sulfonamidas. La procaína también se puede utilizar para el sellado local de zonas lesionadas. La sobredosis puede causar reacciones cardiovasculares y del sistema nervioso central. A veces puede causar reacciones alérgicas, por lo que se debe realizar una prueba de alergia cutánea antes de tomar el medicamento, pero aquellas personas con pruebas cutáneas negativas aún pueden tener reacciones alérgicas. Las personas alérgicas a este medicamento pueden utilizar cloroprocaína y lidocaína en su lugar.

Farmacocinética de la procaína

El clorhidrato de procaína es hidrolizado principalmente por el hígado en ácido p-aminobenzoico y dietilamina en el cuerpo. El primero se combina con glicina y se excreta por la orina, y el segundo se acetila o metila y se excreta por la orina. La vida media de eliminación del clorhidrato de procaína es de 1,5 a 2 horas, y se ve afectada por el flujo sanguíneo hepático, la función hepática y la actividad de la colinesterasa plasmática.

¿Qué es la procaína?

La procaína es unaanestésico localcomúnmente utilizado paratejidos entumecidosdurante procedimientos médicos como trabajos dentales, cirugías menores o inyecciones. Funciona porbloquear las señales nerviosasen la zona donde se aplica, previniendo temporalmente la sensación de dolor. La procaína también es conocida por el nombre de marca.novocaína.

Pertenece a una clase de medicamentos llamadosanestésicos tipo éstery se utiliza principalmente paraanestesia localpara que el paciente se sienta más cómodo durante procedimientos médicos cortos. La procaína ha sido reemplazada en gran medida por anestésicos más nuevos, pero todavía se usa en algunos entornos.

Además de sus propiedades anestésicas, la procaína también se ha explorado para otros usos, como mejorar la circulación sanguínea o tratar afecciones como la artritis en algunas prácticas de medicina alternativa, aunque estos usos son menos comunes y no están ampliamente aceptados en la medicina convencional.

¿Cómo funciona la procaína?

La procaína actúa porbloquear la conducción de los impulsos nerviosos, particularmente señales de dolor, en el área donde se administra. Lo logra mediante:

Inhibir los canales de sodio: La procaína se une y bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en las células nerviosas, que son responsables de generar y transmitir señales eléctricas (potenciales de acción). Al bloquear estos canales, la procaína evita que el nervio se despolarice, lo cual es necesario para enviar señales, incluidas las de dolor, al cerebro.

Adormecer el área: A medida que se bloquean los impulsos nerviosos, la sensación de dolor y otras sensaciones como el tacto y la temperatura disminuyen temporalmente o se pierden por completo en el área donde se aplica la procaína.

La procaína se utiliza generalmente paraanestesia local, es decir, sólo afecta a una zona concreta del cuerpo sin provocar pérdida del conocimiento. Su efecto es temporal y suele durar entre30 minutos a 1 horadependiendo de la dosis y del procedimiento específico.

Dosis y uso

Inyección local: la concentración de la inyección es principalmente 0.25%-0.5%, y la dosis depende de las necesidades de la afección, pero no debe exceder los 1,5 g por hora. Si el tiempo de anestesia es corto, se puede añadir una pequeña cantidad de epinefrina (1; 1) para prolongar el efecto. La anestesia dental a veces utiliza una concentración de solución del 2% al 4%.
Precauciones
1. Cuando se inyectan accidentalmente altas concentraciones en los vasos sanguíneos, puede causar inquietud, sensación de flotación, mareos, confusión, anomalías sensoriales periorales, tinnitus y temblores en la cara y las extremidades distales; posteriormente pueden producirse convulsiones tónico-clónicas. Cuando la concentración plasmática es muy alta, puede inhibir la respiración y provocar un paro respiratorio y
coma.

2. Una dosis excesiva puede causar náuseas, sudoración, pulso, dificultad para respirar, enrojecimiento facial, delirio, excitación y convulsiones. Las convulsiones pueden aliviarse mediante una inyección intravenosa de amobarbital.
3. Durante la anestesia espinal, la presión arterial a menudo baja, lo que se puede prevenir mediante una inyección intramuscular de 15 a 20 mg de efedrina antes de la anestesia.
4. A veces se produce shock anafiláctico, por lo que se debe consultar el historial de alergias del paciente antes de tomar la medicación y se debe realizar una prueba intradérmica (inyección intradérmica de 0.1 ml de solución de 0.25%) en pacientes con constitución alérgica.
5. No es adecuado que sea compatible con la solución de glucosa ya que puede reducir su efecto anestésico local.

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