Citrato de toremifeno en polvo (Fareston)

Descripción

El toremifeno (también conocido bajo su marca y nombre comercial Fareston) es miembro de una categoría, familia y clase de medicamentos conocidos como SERM (moduladores selectivos de los receptores de estrógeno). Los SERM pertenecen a una categoría aún más amplia de medicamentos que se conocen como antiestrógenos, y la familia prima de los SERM (que también pertenecen a la categoría de antiestrógenos) son inhibidores de la aromatasa, comúnmente abreviados como AI. Los SERM incluyen compuestos como toremifeno, nolvadex (tamoxifeno) y clomid (citrato de clomifeno). Los inhibidores de la aromatasa (IA) incluyen compuestos como Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane) y Letrozole (Femara). Aunque los dos entran en la categoría de antiestrógenos, ambas son subcategorías que se ramifican en sus propias familias, ya que los SERM y los IA difieren mucho en su mecanismo de acción dentro del cuerpo humano en cuanto a cómo controlan o bloquean los estrógenos. En décadas anteriores ha habido muchos malentendidos y conceptos erróneos sobre lo que hace cada uno de estos, y esto siempre debe aclararse al lector antes de describir el toremifeno. Los SERM son verdaderos 'bloqueadores de estrógenos', mientras que los AI no lo son. Los SERM actúan para bloquear la actividad del estrógeno en sus sitios receptores objetivo en diferentes tejidos (principalmente tejido mamario), y lo hacen uniéndose más fuertemente a los receptores de estrógeno en estos tejidos que el estrógeno mismo, ocupando efectivamente el lugar que normalmente ocuparía el estrógeno. Los SERM permanecerán unidos al sitio del receptor y permanecerán inertes (no activarán los receptores ni realizarán ninguna acción). Esto resulta en la incapacidad del estrógeno para unirse a estos receptores (ya que ya están ocupados por el SERM). Si bien los SERM bloquean la actividad estrogénica en ciertos sitios receptores, los SERM también pueden actuar, y de hecho lo hacen, como estrógenos en otros sitios receptores en otros tejidos del cuerpo (como en el hígado, lo que puede ser beneficioso). Esto se conoce como actividad agonista de estrógeno y antagonista de estrógeno. En cualquier caso, los SERM no sirven para reducir los niveles totales de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante en el cuerpo; simplemente bloquean su actividad en ciertos tejidos. En cambio, los inhibidores de la aromatasa (IA) son compuestos que reducirán los niveles circulantes totales de estrógeno en el cuerpo mediante la unión a la enzima responsable de la conversión (aromatización) de los andrógenos en estrógeno. Esta enzima se conoce como aromatasa. Los IA son más atractivos como sustrato para la enzima aromatasa que los sustratos objetivos tradicionales de la enzima aromatasa, que son los andrógenos (como la testosterona). El resultado es que la enzima aromatasa está ocupada con la IA y, por lo tanto, no puede participar en reacciones químicas con los andrógenos. Esto resulta en la incapacidad de que el estrógeno se fabrique en su fuente raíz y, por lo tanto, los niveles de estrógeno en general se reducen en el cuerpo.

Propiedades del toremifeno

Ya se ha mencionado que el toremifeno es un SERM y sirve para bloquear el estrógeno en varios sitios receptores en ciertos tejidos del cuerpo (en particular, el tejido mamario). Como explicación simple, el toremifeno pretende ser un estrógeno "falso" que ocupa los receptores de estrógeno dentro del tejido mamario. Con estos receptores ocupados por el toremifeno, los estrógenos reales no pueden realizar su trabajo allí. Toremifeno no reduce los niveles totales de estrógeno en el plasma sanguíneo. Además de ser antagonista de los receptores de estrógeno en el tejido mamario, también lo es de los estrógenos en la glándula hipotálamo (esto esencialmente "engaña" al hipotálamo haciéndole creer que hay pocos o ningún nivel de estrógeno circulante en el cuerpo, lo que hace que aumente su producción). de testosterona para que pueda utilizar la aromatización para restaurar estos niveles. El toremifeno también es agonista de los receptores de estrógeno en otros tejidos del cuerpo (en particular, dentro del hígado). significa que, si bien el toremifeno actuará como antiestrógeno en el tejido mamario y el hipotálamo, actuará como estrógeno en el hígado. Esto puede tener impactos beneficiosos, especialmente durante un ciclo de esteroides anabólicos, como mejorar y cambiar los niveles de colesterol a un nivel más alto. rango favorable.

Aunque el Toremifeno está muy relacionado con el Nolvadex, sí difiere bastante en otros aspectos que se han descubierto (algunos buenos y otros malos). En comparación con Nolvadex, el primer problema a observar es la creciente preocupación que muchos tienen por los efectos cancerígenos que presenta Nolvadex en el tejido hepático. Debe entenderse que estos efectos se han observado con un uso a plazos extremadamente prolongados y que no debería ser un problema con el uso a muy corto plazo que realizan los culturistas y atletas, pero debería ser reconfortante para algunos saber que el toremifeno afecta el hígado. efectos tóxicos/cancerígenos que Nolvadex, pero las personas aún deben tener en cuenta que debido a que el toremifeno sigue siendo un análogo de Nolvadex, todavía presenta muchos de los efectos tóxicos relacionados en el hígado.

También existe evidencia clínica de que el toremifeno puede expresar una ventaja sobre otros SERM como Nolvadex a través de su capacidad no solo de exhibir inhibición del crecimiento del tejido mamario, sino también de la apoptosis (o muerte celular programada) del tejido mamario y de las células tumorales en pacientes con cáncer de mama. Se trata de evidencia e información muy prometedoras, pero debe entenderse que muchas veces los pacientes con cáncer de mama reaccionarán de manera muy diferente que las personas sanas a diferentes tratamientos farmacológicos. Pero esto debería proporcionar alguna evidencia de que el toremifeno podría muy bien destruir el tejido de la ginecomastia además de detener e impedir su crecimiento. El toremifeno (Fareston) también ha demostrado la capacidad de reducir los niveles de prolactina en el cuerpo a 300 mg por día después de 8 semanas. Esta es una información muy agradable, ya que el toremifeno podría utilizarse como fármaco antiprolactina si fuera necesario. Sin embargo, es posible que esto sólo ocurra en pacientes con cáncer de mama.

Sin embargo, el toremifeno tiene algunos aspectos y propiedades negativos. En primer lugar, y quizás lo más importante, es el efecto negativo que Tore exhibe sobre los niveles de SHBG (globulina fijadora de hormonas sexuales) en el cuerpo, donde la investigación clínica ha demostrado que, si bien el toremifeno puede estimular y estimula la producción endógena natural de testosterona (lo cual es bueno para -terapia de ciclo – PCT), de hecho aumenta los niveles de SHBG en el cuerpo. Lo que esto significa para el culturista, atleta y usuario de esteroides anabólicos es que los aumentos en SHBG significarán que habrá menos testosterona libre en el cuerpo. La SHBG es una proteína que se une a las hormonas sexuales como la testosterona y la inactiva mientras está unida a ella, de hecho, "esposa" la testosterona (u otros andrógenos y hormonas sexuales que son susceptibles a la SHBG). El resultado es que la hormona a la que se une (en este caso, la testosterona) termina simplemente flotando en circulación incapaz de hacer su trabajo (testosterona libre versus testosterona unida). Por lo tanto, las elevaciones de SHBG no son muy buenas para la recuperación post-ciclo o para mejorar el rendimiento durante el ciclo, lo que puede restar valor al potencial del toremifeno como compuesto de recuperación durante la PCT (terapia post-ciclo). En comparación, no se ha demostrado que Nolvadex tenga este efecto sobre la SHBG durante las más de cinco décadas de su uso y estudio (en comparación con menos de una década y media de estudio y uso de Toremifene).

Además, en el departamento de restauración de la función HPTA (eje hipotalámico-pituitario testicular) durante la PCT, el toremifeno ha demostrado ser menos eficaz que el nolvadex para este fin. En este estudio, 20 mg por día de tamoxifeno (Nolvadex) durante un período de 8 semanas aumentaron los niveles de LH (hormona luteinizante) en más del 70 %, lo que resultó en un aumento en los niveles de testosterona del 71 %. En comparación, el toremifeno administrado durante el mismo período de tiempo a 60 mg por día resultó en sólo un aumento del 25 % en los niveles de LH y un aumento del 42 % en los niveles de testosterona. Sin embargo, es importante tener en cuenta que 60 mg por día de toremifeno se considera una dosis más baja para este propósito, pero esto aún debería resaltar claramente el hecho de que Nolvadex sigue siendo el SERM más potente y eficaz entre los tres SERM para este propósito. requiriendo la dosis más baja de todos ellos para provocar un efecto positivo sobre la función HPTA. Se analizará más información sobre las dosis adecuadas en la sección Dosis de toremifeno de este perfil.

Cómo actúa el toremifeno

ToremifenoEs un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM) similar al tamoxifeno. Se utiliza principalmente en el tratamiento del cáncer de mama con receptores hormonales positivos. Así es como funciona:

Cómo actúa el toremifeno:

Bloqueo de los receptores de estrógeno:

Previene la acción de los estrógenos:El toremifeno compite con el estrógeno por unirse a los receptores de estrógeno en las células de cáncer de mama. Al bloquear estos receptores, evita que el estrógeno se adhiera a las células cancerosas, lo cual es crucial porque el estrógeno puede promover el crecimiento de ciertos tipos de células de cáncer de mama (receptores de estrógeno positivos).

Efectos antiestrógenos en el tejido mamario:

Inhibe el crecimiento tumoral:En el tejido mamario, el toremifeno actúa como antiestrógeno, reduciendo el efecto estimulante del estrógeno sobre las células cancerosas. Esto ayuda a ralentizar o detener el crecimiento de tumores que dependen del estrógeno.

Actividad parcial de estrógenos en otros tejidos:

Beneficios óseos y lipídicos:En algunos otros tejidos, como los huesos y el hígado, el toremifeno puede actuar de manera similar al estrógeno. Esto ayuda a mantener la densidad ósea y puede tener un efecto positivo sobre los niveles de colesterol, ofreciendo cierta protección contra la osteoporosis y las enfermedades cardíacas, especialmente en mujeres posmenopáusicas.

Terapia adyuvante:

Usado después de la cirugía o la radiación:El toremifeno se utiliza a menudo como terapia adyuvante después de la cirugía o la radiación para reducir el riesgo de recurrencia del cáncer en pacientes con cáncer de mama con receptores hormonales positivos.

Resumen:

El toremifeno actúa bloqueando los efectos del estrógeno en las células del cáncer de mama, lo que ayuda a ralentizar o detener el crecimiento de tumores sensibles al estrógeno. Actúa como antiestrógeno en el tejido mamario, pero puede tener efectos beneficiosos similares a los del estrógeno en los huesos y el metabolismo del colesterol.

Efectos secundarios del toremifeno:

El toremifeno es un compuesto bien tolerado por la mayoría de las personas, especialmente los hombres. Los efectos secundarios más graves del toremifeno tienden a ser reportados por mujeres, especialmente pacientes con cáncer de mama, para quienes este medicamento fue diseñado y diseñado originalmente. La razón por la cual los efectos secundarios del toremifeno pueden considerarse más severos o peores para las mujeres se debe al hecho de que las propiedades agonistas/antagonistas del estrógeno del toremifeno afectan a las mujeres de una manera muy diferente que a los hombres debido a la simple diferencia en la dinámica del sistema endocrino entre hombres y mujer. Debido simplemente al hecho de que las mujeres poseen niveles de estrógeno más altos que los hombres (y sus cuerpos son fisiológicamente más dependientes de él por naturaleza), las ramificaciones del toremifeno y sus efectos secundarios tienen un mayor alcance y un mayor impacto en las mujeres que en los hombres. Esta es la razón por la que los efectos secundarios del toremifeno en las mujeres incluyen cosas como: dolor abdominal o estomacal, ansiedad, cambios en el flujo vaginal, confusión, mareos o aturdimiento, sofocos, sangrado vaginal, fatiga extrema y otros efectos secundarios centrados en las mujeres. . La mayoría de estos efectos secundarios del toremifeno no los experimentan los hombres debido a las diferencias hormonales entre los géneros.

Los ensayos clínicos en pacientes femeninas con cáncer de mama enumeraron los siguientes efectos secundarios del toremifeno (en orden de aparición y frecuencia, del más experimentado al menos experimentado): mareos, sofocos, sudoración, enzimas hepáticas elevadas, náuseas, flujo vaginal, edema, vómitos y sangría. Los efectos secundarios mucho más raros del toremifeno encontrados en ensayos clínicos con pacientes femeninas con cáncer de mama como sujetos de prueba incluyen: rigidez muscular, ictericia, dificultad para respirar (dificultad para respirar), estreñimiento, picazón, anorexia, pérdida de fuerza muscular, depresión, temblores y alteraciones visuales. . Tenga en cuenta que una vez más, estosToremifeno lado efectosSe asocian casi exclusivamente con mujeres y casi nunca ocurren en hombres.

Para los culturistas y atletas que usan esteroides anabólicos (que tienden a ser casi todos hombres), se informan muy pocos efectos secundarios negativos o adversos. Esto es lo que hace que el toremifeno sea muy valorado y buscado entre los usuarios de esteroides anabólicos, ya que muchos usuarios casi no han informado incidencia de efectos secundarios. Algunos usuarios pueden informar cambios en el estado de ánimo (como resultado de su actividad agonista/antagonista de estrógeno en el cuerpo) y un impacto positivo en la libido (probablemente debido a su impacto positivo en la producción de testosterona). Algunos usuarios también han informado de una pérdida de la libido con toremifeno, lo que posiblemente puede atribuirse a sus propiedades de aumento de SHBG, lo que hace que la testosterona libre menos activa circule en el cuerpo. Muchos usuarios han informado anecdóticamente que la alteración del estado de ánimo dura sólo durante los primeros días de uso antes de volver a la normalidad.

Suele haber una falta significativa de datos clínicos con respecto aToremifenoefectos secundarios en hombres y usuarios de esteroides anabólicos en particular. Esto se debe a que el toremifeno tiene solo 16 años y la mayor parte de su tiempo de uso ha sido únicamente en un entorno clínico para la terapia del cáncer de mama femenino. Por lo tanto, los únicos datos actuales sobre los efectos secundarios del toremifeno en usuarios masculinos de esteroides anabólicos son datos anecdóticos y diferentes experiencias de los usuarios.

Administración y dosis de toremifeno:

Para el tratamiento del cáncer de mama, el toremifeno se utiliza en dosis de 60 mg al día. Tanto a mujeres como a hombres se les puede recetar Fareston (toremifeno) para ayudar a prevenir la proliferación de células cancerosas en los tejidos mamarios. El toremifeno generalmente se administra durante 1 año, pero esto puede extenderse a 2-3 años si no se observa remisión o disminución de los tejidos cancerosos ductales y glandulares cancerosos.

Los usuarios de esteroides y los culturistas pueden usar toremifeno para prevenir la ginecomastia debido a que bloquea el receptor de estrógeno (ER) en el tejido mamario. Cuando se administran esteroides anabólicos a base de testosterona, los niveles circulantes de estrógeno aumentan, lo que provoca la aparición de efectos secundarios relacionados con los estorgénicos. Se recomienda una dosis de 30-60 mg de toremifeno al día; sin embargo, muchos optan por Nolvadex (citrato de tamoxifeno) como alternativa más económica y eficaz.

El usuario de esteroides primero debe buscar controlar los niveles altos de estrógeno con el uso de un inhibidor de la aromatasa (IA), no bloquear el estrógeno. El bloqueo de los estrógenos se considera un último recurso en el tratamiento con IA y no es suficiente. Cuando se utilizan múltiples andrógenos, como testosterona enantahte, Dianabol y Deca-Durabolin, es posible que se requiera un IA y SERM como toremifeno.

El toremifeno es un agente eficaz de terapia post ciclo (PCT), pero no tan potente como el tamoxifeno (Nolvadex) en estudios comparables. Sin embargo, el toremifeno se considera un SERM de segunda generación y una alternativa más segura al Nolvadex, lo que a menudo produce menos efectos secundarios adversos. Se sugiere una dosis de 120 mg durante la primera semana de toremifeno, seguida de 60 mg por día durante 5 semanas como tratamiento posterior al ciclo de los síntomas de niveles bajos de testosterona.

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